Chloroquin Phosphat ist ein Medikament, das hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von Malaria in Gebieten eingesetzt wird, in denen Malaria empfindlich auf seine Auswirkungen reagiert. Bestimmte Arten von Malaria, resistente Stämme, und komplizierte Fälle erfordern typischerweise unterschiedliche oder zusätzliche medication.Chloroquine auch gelegentlich für Amöbiasis verwendet wird, die außerhalb der Därme auftritt, rheumatoide Arthritis, und Lupus erythematosus.While hat es nicht formell in der Schwangerschaft untersucht worden, es erscheint safe.It wird auch durch den Mund genommen wird COVID-19 als von 2020.It zu behandeln untersucht.

Chloroquinphosphat

Häufige Nebenwirkungen sind Muskelprobleme, Appetitverlust, Durchfall, und die Haut rash.Serious Nebenwirkungen sind Probleme mit der Vision, Muskelschäden, Anfälle, und niedrige Blutzelle levels.Chloroquine ist ein Mitglied der Wirkstoffklasse 4-aminoquinoline.As eine Anti-Malaria, es funktioniert gegen die asexuelle Form der Malaria-Parasiten in der Phase seines Lebenszyklus innerhalb des roten Blutes cell.How funktioniert es bei rheumatoider Arthritis und Lupus erythematodes ist unklar.

Chloroquin wurde entdeckt, in 1934 von Hans Andersag.It ist auf der Liste der Weltgesundheitsorganisation unentbehrlicher Arzneimittel, die sichersten und wirksamsten Medikamente in einer Gesundheits system.It erforderlich ist als eine generische medication.The Großhandelskosten in den Entwicklungsländern ist über US $ 0.04.In die Vereinigten Staaten, es kostet ca. US $ 5.30 pro Dosis.

Medizinische Anwendungen von Chloroquin Phosphat

Malaria

Chloroquin ist in der Behandlung und Prävention von Malaria aus Plasmodium vivax, P. oval, und P. malariae. Es wird im Allgemeinen nicht verwendet für Plasmodium falciparum da es weit verbreitete Widerstand gegen sie.

Chloroquin wurde in Massendrogenverwaltungen intensiv genutzt, die zur Entstehung und Ausbreitung von Resistenzen beigetragen haben. Es wird empfohlen, zu prüfen, ob Chloroquin in der Region nach wie vor wirksam ist vor it.In Bereichen mit dem Widerstand vorhanden ist,, andere Antimalariamittel, wie Mefloquin oder Atovaquon, können stattdessen verwendet werden. Der Center for Disease Control and Prevention empfiehlt gegen Behandlung von Malaria mit Chloroquin allein aufgrund effektiver Kombinationen.

Amebiasis

Bei der Behandlung von Amöben Leberabszeß, Chloroquin kann mit Metronidazol oder einem anderen nitroimidazole statt oder zusätzlich zu anderen Medikamenten im Fall des Scheiterns der Verbesserung verwendet wird innerhalb 5 Tage oder Unverträglichkeit gegenüber Metronidazol oder einem nitroimidazole.

rheumatische Erkrankungen

Da es unterdrückt leicht das Immunsystem, Chloroquin ist in einigen Autoimmunerkrankungen verwendet, wie rheumatoide Arthritis und Lupus erythematodes.

SARS

Chloroquin war auch als Behandlung für SARS vorgeschlagen, mit in vitro Tests zur Hemmung des SARS-CoV-Virus.Im Oktober 2004, eine Gruppe von Forschern an der Rega-Institut für medizinische Forschung einen Bericht über Chloroquin, dass Chloroquin Angabe wirkt als effektiver Inhibitor der Replikation des Severe Acute Respiratory Syndrome corona (SARS) in vitro

Nebenwirkungen von Chloroquin

Nebenwirkungen sind verschwommenes Sehen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, Durchfall, Anschwellen Beine / Fußknöchel, Kurzatmigkeit, blasse Lippen / Nägel / Haut, Muskelschwäche, leichte Quetschungen / Blutung, Hör- und psychische Probleme.

• Unerwünschte / unkontrollierte Bewegungen (einschließlich der Zunge und Gesichtszuckungen).
• Schwerhörigkeit oder Tinnitus.
• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchkrämpfe.
• Kopfschmerzen.
• Psychische / Stimmungsschwankungen (wie Verwirrtheit, Veränderungen der Persönlichkeit, ungewöhnliche Gedanken / Verhalten, Depression, Gefühl, beobachtet, halluzinieren)
• Anzeichen einer schweren Infektion (wie hohes Fieber, Schüttelfrost, anhaltende Halsschmerzen)
• Haut Juckreiz, Veränderungen der Hautfarbe, Haarverlust, und Hautausschläge.
  • Chloroquin-induzierter Juckreiz ist sehr häufig bei Schwarzafrikanern (70%), aber viel seltener in anderen Rassen. Es steigt mit dem Alter, und ist so stark, wie zu stoppen Einhaltung der medikamentösen Therapie. Es wird während der Malaria-Fieber erhöht; Schweregrad ist mit der Malaria-Parasiten Last im Blut korreliert. Es gibt Hinweise dafür gibt es eine genetische Grundlage hat und im Zusammenhang mit Chloroquin Aktion mit Opiatrezeptoren zentral oder peripher.
• Unangenehmer metallischer Geschmack
  • Dies könnte durch die vermieden werden “Geschmack maskierte und kontrollierte Freisetzung” Formulierungen wie multiple Emulsionen.
• Chloroquin-Retinopathie.
• Veränderungen im Elektrokardiogramm..
  • Dies äußert sich entweder als Leitungsstörungen (Schenkelblock, AV-Block) oder Kardiomyopathie - oft mit Hypertrophie, restriktive Physiologie, und Herzinsuffizienz. Die Veränderungen können unumkehrbar. Nur in zwei Fällen wurden bedürftigen Herztransplantation berichtet, diese besondere Gefahr was darauf hindeutet, ist sehr gering. Die Elektronenmikroskopie von Herzbiopsien zeigen pathognomonische zytoplasmatischen Einschlusskörper.
• Panzytopenie, Aplastische Anämie, reversible Agranulozytose, niedrige Blutplättchen, Neutropenie.

Schwangerschaft

Chloroquin wurde nicht keine schädlichen Auswirkungen auf den Fötus, wenn in den empfohlenen Dosierungen für Malaria-prophylaxis.Small Mengen von Chloroquin ausgeschieden werden in der Muttermilch von stillenden Frauen verwendet haben gezeigt. jedoch, Dieses Medikament kann sicher für Kleinkinder verschrieben werden, Die Auswirkungen sind nicht schädlich. Studien mit Mäusen zeigen, dass radioaktiv markiertes Chloroquin schnell die Plazenta passiert und sich in den fötalen Augen ansammelt, die fünf Monate nach der Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Rest des Körpers vorhanden blieben. Frauen, die schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen, wird nach wie vor von Reisen abgeraten in Malaria-Risikogebiete.

Alten

Es gibt nicht genügend Beweise, um festzustellen, ob Chloroquin für ältere Menschen sicher ist 65 und älter. Da es über die Nieren ausgeschieden wird, Toxizität sollte sorgfältig bei Menschen mit schlechter Nierenfunktion überwacht werden.

Eine Überdosierung von Chloroquin

Chloroquin ist sehr gefährlich bei Überdosierung. Es wird schnell aus dem Darm absorbiert. Im 1961, eine veröffentlichte Zusammenstellung von Fallberichten enthaltenen Konten von drei Kindern, die Überdosis nahm und starben innerhalb von 2.5 Stunden der Einnahme der Droge. Während die Menge der Überdosierung wurde nicht angegeben, der therapeutische Index für Chloroquin ist bekannt small.One die die Kinder starben nach der Einnahme zu sein 0.75 oder 1 Gramm, oder zweimal einzige therapeutische Menge für Kinder. Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Übelkeit und Erbrechen, Kreislaufkollaps, Anfälle, und plötzlicher Atmungs- und Herzstillstand.

Ein Analogon Chloroquin - hydroxychloroquine - hat eine lange Halbwertszeit (32-56 Tage) im Blut und ein großes Verteilungsvolumen (580-815 L / kg).^[25] die therapeutische, sind giftig und tödlich Bereiche in der Regel zu sein, betrachtet 0.03 zu 15 mg / l, 3.0 zu 26 mg / l und 20 zu 104 mg / l, beziehungsweise. jedoch, nicht-toxische Fälle berichtet worden zu 39 mg / l, Einzeltoleranz kann als bisher erkannt variable mehr dieser Mittel darauf hindeutet.

Pharmakologie

Chloroquin die Absorption des Medikaments wird rapid.It ist weit verbreitet in Körper tissues.Its Proteinbindung beträgt 55% .Seine Stoffwechsel ist teilweise Leber, was zu seinem Hauptmetaboliten, desethylchloroquine.Its Ausscheidung ≥50% als unveränderte Substanz im Urin, wo Ansäuerung von Urin erhöht hat seine elimination.It einen sehr hohen Verteilungsvolumen, wie es diffundiert in das Fettgewebe des Körpers.

Die Akkumulation des Medikaments kann zu Ablagerungen führen, die zu verschwommenem Sehen und Erblindung führen können. Es und verwandte Chinine wurden mit Fällen von Netzhauttoxizität in Verbindung gebracht, insbesondere wenn sie über längere Zeit in höheren Dosen verabreicht werden. Bei Langzeitdosen, Routinebesuche bei einem Augenarzt werden empfohlen.

Chloroquin ist auch ein lysosomotropes Mittel, Das heißt, es reichert sich vorzugsweise in den Lysosomen von Zellen im Körper an. Der pK_ein für das Chinolin ist der Stickstoff von Chloroquin 8.5, was bedeutet, es geht um 10% bei physiologischem pH deprotoniert (nach der Henderson-Hasselbalch-Gleichung).Diese sinkt auf ca 0.2% bei einem lysosomalen pH-Wert von 4,6. Denn die deprotonierte Form ist membrandurchlässiger als die protonierte Form, eine Quantität “Fangen” der Verbindung in Lysosomen resultiert.

Formulierungen

Chloroquin kommt in Tablettenform als Phosphat vor, Sulfat, und Hydrochloridsalze. Als Phosphat wird üblicherweise Chloroquin abgegeben.

Geschichte

In Peru, Die Ureinwohner extrahierten die Rinde der Chinarinde Baum (Chinarinde officinalis) und benutzte den Extrakt im siebzehnten Jahrhundert zur Bekämpfung von Schüttelfrost und Fieber. Im 1633 Dieses pflanzliche Arzneimittel wurde in Europa eingeführt, wo es die gleiche Verwendung erhielt und auch gegen Malaria eingesetzt wurde. Das Chinolin-Antimalariamittel Chinin wurde aus dem Extrakt in isoliert 1820, und Chloroquin ist ein Analogon davon.

Chloroquin wurde entdeckt, in 1934, von Hans Andersag und Mitarbeitern in den Bayer-Laboratorien, der es Resochin nannte. Es wurde ein Jahrzehnt lang ignoriert, weil es als zu giftig für den menschlichen Gebrauch angesehen wurde. Stattdessen, die DAK verwendet, um die analogen Chloroquin 3-methyl-Chloroquin, bekannt als Sontochin. Nachdem die Alliierten kamen in Tunis, Sontochin fiel in die Hände der Amerikaner, die geschickt das Material zurück in den Vereinigten Staaten für die Analyse, in chloroquine.United Staaten staatlich geförderte klinische Studien für Anti-Malaria-Medikament Entwicklung zu einem erneuten Interesse führend zeigten eindeutig, dass Chloroquin einen signifikanten therapeutischen Wert als Anti-Malaria-Medikament hat. Es wurde in die klinische Praxis eingeführt 1947 zur prophylaktischen Behandlung von Malaria.

Kredit:

https://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine