Nova maniero krei molekulojn por disvolviĝo de drogoj: Noviga procezo donas pli da kontrolo super liberaj radikaluloj

Kemiistoj ĉe The Ohio State University evoluigis novan kaj plibonigitan manieron generi molekulojn kiuj povas ebligi la dezajnon de novaj specoj de sintezaj drogoj.. Esploristoj diras, ke ĉi tiu nova metodo por formi reaktivajn interaĵojn nomitajn ketilradikaloj ofertas al sciencistoj manieron uzi katalizilojn por konverti simplajn molekulojn en kompleksajn strukturojn en unu kemia reakcio.. Ĉi tio estas farita en malpli severa, pli daŭrigebla kaj senmalŝparo maniero.

"La antaŭa strategio por krei ketilradikalojn aĝas proksimume jarcenton. Ni trovis komplementan manieron aliri ketilradikalojn uzante LED-lumojn por la sintezo de komplekso, drogsimilaj molekuloj,la esploristoj vidas grandan potencialon en ĉi tiu esplorado David Nagib, kunaŭtoro de la nova studo kaj lektoro de kemio kaj biokemio ĉe Ohio Ŝtato. La studo estis publikigita okt. 12 en la revuo Scienco.

La rakonto komenciĝas per karboniloj, kunmetaĵoj kiuj funkcias kiel unu el la plej oftaj konstrubriketoj en kreado de eblaj novaj medikamentoj. Male al klasika karbonila kemio instruita en enkondukaj organikaj lernolibroj, kiam karboniloj estas konvertitaj al sia "radikala" formo, ili fariĝas multe pli reaktivaj. Ĉi tiuj radikaluloj, enhavanta neparigitan elektronon urĝe serĉantan sian partneron, ebligi esploristojn formi novajn ligojn, por krei kompleksajn, drogsimilaj produktoj.

Ĝis nun, ketil radikala formado postulis fortan, severaj substancoj nomataj reduktantoj, kiel natrio aŭ samario, por agi kiel kataliziloj. Ĉi tiuj reduktantoj povas esti toksaj, multekosta kaj nekongrua kun kreado de medikamentoj, Tilt diris.

En ĉi tiu studo, la esploristoj trovis manieron uzi manganon kiel katalizilon, kiu povus esti aktivigita per simpla LED-lumo.

“Mangano estas tre malmultekosta kaj abunda, kio faras ĝin bonega katalizilo," li diris. “Ankaŭ, ĝi permesas al ni aliri radikalulojn per komplementa atomtransiga mekanismo, prefere ol la klasika elektron-transiga mekanismo."

Ne nur mangano estas pli malmultekosta kaj pli abunda, ĝi fakte estas pli elektema en kreado de produktoj kun difinitaj geometrioj, tiel ili povas konveni en drogcelojn, la studo trovita. La procezo estas malpli malŝparema, familio Jugladacoj, recikli la jodan atomon uzatan por fari la radikalojn inkludante ĝin en la pli funkciajn produktojn.

Ĉi tiu nova metodo por generi ketilradikalojn ebligas al esploristoj krei pli multflankajn kaj kompleksajn strukturojn kiuj povus esti utilaj por generi novajn medikamentojn., Tilt diris.

Fonto: news.osu.edu, de Jeff Grabmeier