Lo que se Fosfato de cloroquina utiliza principalmente para?

fosfato de cloroquina es un medicamento que se usa principalmente para prevenir y tratar la malaria en áreas donde la malaria sigue siendo sensible a sus efectos. Ciertos tipos de malaria, cepas resistentes, y casos complicados requieren típicamente medication.Chloroquine diferente o adicional también en ocasiones se utiliza para amebiasis que se está produciendo fuera de los intestinos, Artritis Reumatoide, y el lupus erythematosus.While no se ha estudiado formalmente en el embarazo, parece safe.It también está en estudio para el tratamiento de COVID-19 como de 2020.It se toma por vía oral.

fosfato de cloroquina

Los efectos secundarios comunes incluyen problemas musculares, pérdida de apetito, Diarrea, y los efectos secundarios de la piel rash.Serious incluyen problemas con la visión, daño muscular, convulsiones, y levels.Chloroquine bajo de glóbulos es un miembro de la clase de drogas 4-aminoquinoline.As un antimalárico, va en contra de la forma asexual del parásito de la malaria en la etapa de su ciclo de vida dentro de la cell.How sangre roja funciona en la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico es poco clara.

La cloroquina fue descubierto en 1934 por Hans Andersag.It está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y más eficaces necesarias en un system.It la salud está disponible como un costo al por mayor medicamento.Las genérico en el mundo en desarrollo es de unos US $ 0.04.In los Estados Unidos, que cuesta alrededor de US $ 5.30 por dosis.

Los usos médicos de Fosfato de cloroquina

Malaria

La cloroquina se ha utilizado en el tratamiento y prevención de la malaria Plasmodium vivax, PAG. oval, y PAG. malariae. Por lo general, no se utiliza para Plasmodium falciparum ya que existe una resistencia generalizada a ella.

La cloroquina se ha utilizado ampliamente en las administraciones masiva de medicamentos, que puede haber contribuido a la aparición y propagación de la resistencia. Se recomienda comprobar si la cloroquina sigue siendo eficaz en la región antes de utilizar zonas it.In donde está presente la resistencia, otros antipalúdicos, tal como mefloquina o atovacuona, lugar, puede utilizarse. Los Centros para el Control y Prevención de Enfermedades recomiendan contra el tratamiento de la malaria con cloroquina sola debido a las combinaciones más eficaces.

amebiasis

En el tratamiento de absceso hepático amebiano, cloroquina puede utilizarse en lugar de o además de otros medicamentos en el caso de fallo de mejora con metronidazol o otro nitroimidazol dentro de 5 día o intolerancia a metronidazol o un nitroimidazol.

La enfermedad reumática

Como suavemente suprime el sistema inmune, la cloroquina se utiliza en algunos trastornos autoinmunes, tales como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso.

SARS

La cloroquina también había sido propuesto como un tratamiento para el SARS, con in vitro pruebas de inhibición del virus SARS-CoV. 2004, un grupo de investigadores del Instituto Rega para Investigación Médica publicó un informe sobre la cloroquina, indicando que la cloroquina actúa como un inhibidor eficaz de la replicación del agudo severo coronavirus del síndrome respiratorio (SARS) in vitro

Los efectos secundarios de la cloroquina

Los efectos secundarios incluyen visión borrosa, náusea, vómitos, calambres abdominales, dolor de cabeza, Diarrea, hinchazón piernas / tobillos, dificultad para respirar, pálidos labios / uñas / piel, debilidad muscular, fácil aparición de moretones / sangrado, problemas auditivos y mentales.

• movimientos no deseados / no controlados (incluyendo la lengua y espasmos cara).
• Sordera o tinnitus.
• Náusea, vómitos, Diarrea, calambres abdominales.
• Dolor de cabeza.
• Cambios mentales / anímicos (tales como confusión, cambios de personalidad, pensamientos / comportamiento inusuales, depresión, sensación siendo observado, alucinaciones)
• Los signos de infección grave (tales como fiebre alta, escalofríos intensos, persistente dolor de garganta)
• picazón de la piel, cambios en el color de la piel, perdida de cabello, y erupciones en la piel.
  • picazón cloroquina inducida es muy común entre los africanos negros (70%), pero mucho menos común en otras razas. Aumenta con la edad, y es tan severa como para el cumplimiento de parada con la terapia con medicamentos. Se aumentó durante la malaria; su gravedad se correlaciona con la carga de parásitos de la malaria en la sangre. Cierta evidencia indica que tiene una base genética y se relaciona con la acción cloroquina con los receptores opiáceos central o periférica.
• Desagradable sabor metálico
  • Esto podría evitarse “sabor enmascarado y de liberación controlada” formulaciones tales como emulsiones múltiples.
• retinopatía cloroquina.
• Los cambios electrocardiográficos..
  • Este se manifiesta como cualquiera de los trastornos de conducción (bloqueo de rama, bloqueo auriculoventricular) o cardiomiopatía - a menudo con hipertrofia, fisiología restrictiva, y la insuficiencia cardíaca congestiva. Los cambios pueden ser irreversibles. Sólo dos casos han sido reportados que requiere el trasplante de corazón, lo que sugiere este riesgo es muy baja. La microscopía electrónica de biopsias cardiacas muestran cuerpos de inclusión citoplasmáticos patognomónicos.
• pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis reversible, plaquetas bajas en sangre, neutropenia.

El embarazo

La cloroquina no se ha demostrado que tiene efectos nocivos sobre el feto cuando se usa en las dosis recomendadas para cantidades prophylaxis.Small malaria de cloroquina se excretan en la leche materna durante la lactancia. sin embargo, este medicamento puede ser recetado a salvo a los niños, los efectos no son perjudiciales. Los estudios con ratones muestran que la cloroquina marcada radiactivamente pasado a través de la placenta rápidamente y acumulado en los ojos del feto que permanecieron presentes cinco meses después de que el fármaco se elimina del resto de los body.Women que están embarazadas o planeando quedar embarazada aún están desaconsejados itinerante a regiones de riesgo de malaria.

Mayor

No existe evidencia suficiente para determinar si la cloroquina es seguro que debe darse a las personas mayores 65 y mas viejo. Ya que es eliminado por los riñones, toxicidad deben ser monitorizados cuidadosamente en personas con función renal pobres.

La sobredosis de cloroquina

La cloroquina es muy peligroso en caso de sobredosis. Se absorbe rápidamente en el intestino. En 1961, una compilación de informes de casos publicados contenía las cuentas de tres niños que tomaron sobredosis y murió dentro de 2.5 hora de tomar el medicamento. Mientras que la cantidad de la sobredosis no se mencionó, el índice terapéutico para la cloroquina es conocido por ser small.One de los niños murieron después de la toma de 0.75 o 1 gramo, o dos veces una sola cantidad terapéutica para los niños. Los síntomas de sobredosis incluyen dolor de cabeza, somnolencia, alteraciones visuales, náuseas y vómitos, colapso cardiovascular, convulsiones, y repentina respiratoria y paro cardíaco.

Un análogo de la cloroquina - hidroxicloroquina - tiene una larga vida media (32-56 días) en la sangre y un gran volumen de distribución (580-815 L / kg).^[25] la terapéutica, rangos tóxicos y letales se consideran generalmente ser 0.03 a 15 mg / l, 3.0 a 26 mg / l y 20 a 104 mg / l, respectivamente. sin embargo, no tóxicos casos se han reportado hasta 39 mg / l, lo que sugiere la tolerancia individual a este agente puede ser más variable que previamente reconocido.

Farmacología

la absorción del fármaco de cloroquina es rapid.It está ampliamente distribuido en la unión a proteínas tissues.Its cuerpo es 55% .Su metabolismo es parcialmente hepática, dando lugar a su principal metabolito, desethylchloroquine.Its excreción es ≥50% como fármaco inalterado en la orina, donde la acidificación de la orina aumenta su elimination.It tiene un muy alto volumen de distribución, ya que se difunde en el tejido adiposo del cuerpo.

La acumulación de la droga puede resultar en depósitos que pueden conducir a la visión borrosa y blindness.It y quininas relacionadas se han asociado con casos de toxicidad retiniana, particularmente cuando se proporciona a dosis más altas para times.With ya dosis a largo plazo, Se recomiendan visitas de rutina a un oftalmólogo.

La cloroquina es también un agente de lysosomotropic, lo que significa que se acumula preferentemente en los lisosomas de las células en el body.The pK_una porque el nitrógeno de quinolina de la cloroquina es 8.5, lo que significa que se trata de 10% desprotonado a pH fisiológico (según la ecuación de Henderson-Hasselbalch).Esto disminuye a aproximadamente 0.2% a un pH lisosomal de 4,6, porque la forma desprotonada es más permeable a la membrana que la forma protonada, un cuantitativo “captura” del compuesto en los resultados de los lisosomas.

Formulaciones

La cloroquina viene en forma de tabletas como fosfato., sulfato, y sales de clorhidrato. La cloroquina generalmente se dispensa como fosfato..

Historia

En Perú, los indígenas extrajeron la corteza del Cinchona árbol (Cinchona officinalis) y usó el extracto para combatir los escalofríos y la fiebre en el siglo XVII. En 1633 esta medicina herbal se introdujo en Europa, donde se le dio el mismo uso y también se comenzó a usar contra la malaria. El antimalárico quinolina quinina se aisló del extracto en 1820, y la cloroquina es un análogo de este.

La cloroquina fue descubierto en 1934, por Hans Andersag y compañeros de trabajo en los laboratorios de Bayer, quien lo llamó Resochin, fue ignorado durante una década, porque se consideró demasiado tóxico para el uso humano. En lugar, el DAK utilizó el análogo de cloroquina 3-metil-cloroquina, conocido como Sontochin. Después de que las fuerzas aliadas llegaran a Túnez, Sontochin cayó en manos de los estadounidenses, quien envió el material de regreso a los Estados Unidos para su análisis, Los ensayos clínicos patrocinados por el gobierno de los Estados Unidos para el desarrollo de fármacos antipalúdicos demostraron inequívocamente que la cloroquina tiene un valor terapéutico significativo como fármaco antipalúdico.. Fue introducido en la práctica clínica en 1947 para el tratamiento profiláctico de la malaria.

Crédito:

https://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine