chloroquine phosphate est un médicament principalement utilisé pour prévenir et traiter le paludisme dans les zones où le paludisme reste sensible à ses effets. Certains types de paludisme, souches résistantes, et les cas complexes nécessitent généralement medication.Chloroquine différent ou supplémentaire est aussi parfois utilisé pour amibiase qui se produit en dehors de l'intestin, la polyarthrite rhumatoïde, et le lupus erythematosus.While il n'a pas été étudiée pendant la grossesse, il semble safe.It est également à l'étude pour traiter Covid-19 de 2020.It est pris par la bouche.

le phosphate de chloroquine

Les effets secondaires courants incluent des problèmes musculaires, perte d'appétit, la diarrhée, et la peau rash.Serious effets secondaires incluent des problèmes avec la vision, lésions musculaires, crises, et une faible levels.Chloroquine de cellules sanguines est un membre de la classe des médicaments 4-aminoquinoline.As un antipaludéen, il travaille contre la forme asexuée du parasite du paludisme au stade de son cycle de vie dans le cell.How de sang rouge, il travaille dans l'arthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux ne sait pas.

Chloroquine a été découvert en 1934 par Hans Andersag.It est sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la Santé, les plus sûrs et les plus efficaces des médicaments nécessaires dans un system.It de santé est disponible en tant que prix de gros medication.The générique dans les pays en développement est d'environ $ 0.04.In aux États-Unis, il en coûte environ 5,30 $ par dose.

Usages médicaux de Chloroquine Phosphate

Paludisme

Chloroquine a été utilisé dans le traitement et la prévention du paludisme Plasmodium vivax, P. ovale, et P. malariae. Il est généralement pas utilisé pour Plasmodium falciparum car il y a une résistance généralisée à elle.

Chloroquine a été largement utilisé dans les administrations des médicaments de masse, qui a pu contribuer à l'émergence et la propagation de la résistance. Il est recommandé de vérifier si la chloroquine est toujours efficace dans la région avant d'utiliser les zones it.In où la résistance est présente, autres antipaludéens, tels que la méfloquine ou atovaquone, peut être utilisé à la place. Les Centers for Disease Control and Prevention recommande contre le traitement du paludisme avec la chloroquine seule en raison de combinaisons plus efficaces.

amibiase

Dans le traitement des abcès du foie amibien, chloroquine peut être utilisé à la place ou en plus d'autres médicaments en cas d'échec de l'amélioration avec le métronidazole ou d'une autre nitroimidazole au sein 5 jours ou l'intolérance au métronidazole ou un nitroimidazole.

maladie rhumatismale

Comme il supprime légèrement le système immunitaire de, la chloroquine est utilisée dans certaines maladies auto-immunes, comme la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux.

SRAS

La chloroquine avait également été proposée comme traitement du SRAS, avec in vitro tests inhibant le virus SARS-CoV.En octobre 2004, un groupe de chercheurs de l'Institut de recherche médicale Rega a publié un rapport sur la chloroquine, indiquant que la chloroquine agit comme un inhibiteur efficace de la réplication du coronavirus du syndrome respiratoire aigu sévère (SRAS) in vitro

Effets secondaires de la chloroquine

Les effets secondaires incluent une vision floue, la nausée, vomissement, crampes abdominales, mal de tête, la diarrhée, gonflement des jambes / chevilles, essoufflement, pâle lèvres / ongles / peau, faiblesse musculaire, ecchymoses / saignements, problèmes auditifs et mentaux.

• mouvements intempestifs / incontrôlés (y compris la langue et des tics de visage).
• Surdité ou acouphènes.
• La nausée, vomissement, la diarrhée, crampes abdominales.
• Mal de crâne.
• Mentale / changements d'humeur (comme la confusion, des changements de personnalité, pensées inhabituelles / comportement, dépression, sentiment d'être regardé, halluciner)
• Les signes d'infection grave (comme une forte fièvre, des frissons intenses, gorge de gorge persistants)
• itchiness de la peau, changements de couleur de la peau, chute de cheveux, et éruptions cutanées.
  • démangeaisons Chloroquine induite est très courante chez les Africains noirs (70%), mais beaucoup moins fréquents dans d'autres races. Elle augmente avec l'âge, et est si grave que le respect arrêt à un traitement médicamenteux. Il augmente pendant le paludisme fièvre; sa sévérité est corrélée à la charge du parasite du paludisme dans le sang. Certaines données indiquent qu'il a une base génétique et est liée à l'action de la chloroquine avec les récepteurs opiacés centrale ou périphérique.
• goût métallique déplaisante
  • Cela pourrait être évité par “goût masqué et à libération contrôlée” formulations telles que les émulsions multiples.
• La rétinopathie chloroquinique.
• Des modifications électrocardiographiques..
  • Cela se manifeste comme étant soit des troubles de la conduction (bloc de branche, bloc auriculo) ou cardiomyopathie - souvent avec l'hypertrophie, physiologie restrictive, et l'insuffisance cardiaque congestive. Les changements peuvent être irréversibles. Seuls deux cas ont été signalés nécessitant une transplantation cardiaque, ce qui suggère ce risque particulier est très faible. La microscopie électronique des biopsies cardiaques montrent des corps d'inclusion cytoplasmiques pathognomonique.
• pancytopénie, l'anémie aplasique, agranulocytose réversible, faible taux de plaquettes sanguines, neutropénie.

Grossesse

Chloroquine n'a pas été démontré d'avoir des effets néfastes sur le fœtus lorsqu'il est utilisé dans les doses recommandées pour paludiques quantités de prophylaxis.Small de chloroquine sont excrétés dans le lait maternel des femmes allaitantes. toutefois, ce médicament peut être prescrit en toute sécurité aux enfants, les effets ne sont pas nocifs. Des études avec des souris montrent que la chloroquine radioactivement étiquetée passé à travers le placenta rapidement et accumulé dans les yeux du fœtus qui sont restés présents cinq mois après que le médicament a été éliminé du reste des body.Women qui sont enceintes ou prévoyez tomber enceinte sont toujours conseillé de ne pas voyager aux régions à risque de paludisme.

personne âgée

Il ne suffit pas de preuves pour déterminer si la chloroquine est sûr à donner aux personnes âgées 65 et plus. Comme il est éliminé par les reins, la toxicité doit être surveillée attentivement chez les personnes ayant des fonctions rénales pauvres.

Une surdose de Chloroquine

Chloroquine est très dangereux en cas de surdosage. Il est rapidement absorbé par l'intestin. Dans 1961, une compilation publiée des rapports de cas contenait des comptes de trois enfants qui ont pris surdoses et sont morts dans 2.5 heures de la prise du médicament. Alors que le montant du surdosage n'a pas été déclaré, l'indice thérapeutique pour chloroquine est connu pour être small.One des enfants sont morts après avoir pris 0.75 ou 1 gramme, ou deux fois par une seule quantité thérapeutique pour les enfants. Les symptômes de surdose comprennent des maux de tête, somnolence, troubles visuels, nausée et vomissements, collapsus cardiovasculaire, crises, et soudaine arrêt respiratoire et cardiaque.

Un analogue de la chloroquine - hydroxychloroquine - a une longue demi-vie (32-56 jours) dans le sang et un grand volume de distribution (580–815 L/kg).^[25] la thérapeutique, gammes toxiques et mortelles sont généralement considérés comme 0.03 à 15 mg / l, 3.0 à 26 mg / l et 20 à 104 mg / l, respectivement. toutefois, cas non toxiques ont été signalés jusqu'à 39 mg / l, ce qui suggère la tolérance individuelle à cet agent peut être plus variable que précédemment reconnu.

Pharmacologie

l'absorption de Chloroquine du médicament est rapid.It est largement distribué dans tissues.Its corps protéine de liaison est le métabolisme de 55% est en partie hépatique, donnant lieu à son principal métabolite, desethylchloroquine.Its excrétion est ≥50% sous forme inchangée dans l'urine, où l'acidification de l'urine augmente sa elimination.It a un volume très élevé de la distribution, tel qu'il diffuse dans le tissu adipeux de l'organisme.

L'accumulation du médicament peut entraîner des dépôts pouvant entraîner une vision floue et la cécité. Elle et les quinines apparentées ont été associées à des cas de toxicité rétinienne., en particulier lorsqu'il est fourni à des doses plus élevées pendant des périodes plus longues.Avec des doses à long terme, des visites de routine chez un ophtalmologiste sont recommandées.

La chloroquine est également un agent lysosomotrope, ce qui signifie qu'il s'accumule préférentiellement dans les lysosomes des cellules du corps. Le pK_une car l'azote quinoléique de la chloroquine est 8.5, ce qui signifie qu'il s'agit 10% déprotoné au pH physiologique (selon l'équation de Henderson-Hasselbalch).Cela diminue à environ 0.2% à un pH lysosomal de 4,6.Parce que la forme déprotonée est plus perméable aux membranes que la forme protonée, un quantitatif “piégeage” du composé dans les lysosomes.

Formules

La chloroquine se présente sous forme de comprimés sous forme de phosphate, sulfate, et les sels de chlorhydrate. La chloroquine est généralement distribuée sous forme de phosphate.

L'histoire

Au Perou, les indigènes extrayaient l'écorce du Quinquina arbre (Quinquina officinalis) et utilisé l'extrait pour combattre la fièvre et des frissons au XVIIe siècle. Dans 1633 ce médicament à base de plantes a été introduit en Europe, où il a reçu le même usage et a également commencé à utiliser contre quinine antipaludéen de malaria.The a été isolé de l'extrait dans 1820, et chloroquine est un analogue de cette.

Chloroquine a été découvert en 1934, par Hans Andersag et collègues de travail dans les laboratoires Bayer, qui l'a nommé Resochin.It a été ignoré pendant une décennie, parce qu'il a été considéré comme trop toxique pour usage humain. Au lieu, le DAK a utilisé l'analogue de la chloroquine 3-méthyl-chloroquine, connu sous le nom de Sontochin. Après l'arrivée des forces alliées à Tunis, Sontochin est tombé entre les mains des Américains, qui a renvoyé le matériel aux États-Unis pour analyse, conduisant à un regain d'intérêt pour la chloroquine. Les essais cliniques parrainés par le gouvernement des États-Unis pour le développement de médicaments antipaludiques ont montré sans équivoque que la chloroquine a une valeur thérapeutique significative en tant que médicament antipaludique. Il a été introduit dans la pratique clinique en 1947 pour le traitement prophylactique du paludisme.

Crédit:

https://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine