Ciò che è Chloroquine Phosphate utilizzato principalmente per?

Chloroquine Phosphate è un farmaco utilizzato principalmente per prevenire e curare la malaria nelle aree in cui la malaria rimane sensibile ai suoi effetti. Alcuni tipi di malaria, ceppi resistenti, e casi complicati richiedono tipicamente medication.Chloroquine diverso o aggiuntivo viene anche usato occasionalmente per amebiasi che avviene all'esterno intestini, artrite reumatoide, e il lupus erythematosus.While che non è stata studiata formalmente in gravidanza, appare safe.It è anche oggetto di studio per il trattamento di COVID-19 come di 2020.It è assunto per bocca.

clorochina fosfato

Gli effetti indesiderati comuni includono problemi muscolari, perdita di appetito, diarrea, e la pelle rash.Serious effetti collaterali includono problemi di visione, danno muscolare, convulsioni, e levels.Chloroquine globuli è un membro della classe di farmaci 4-aminoquinoline.As un antimalarico, funziona contro la forma asessuata del parassita della malaria nella fase del suo ciclo di vita all'interno del cell.How sangue rosso funziona nell'artrite reumatoide e il lupus eritematoso è chiaro.

La clorochina è stato scoperto nel 1934 da Hans Andersag.It è sulla lista dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, i farmaci più sicuri ed efficaci necessari in un sistema sanitario. È disponibile come farmaco generico. Il costo all'ingrosso nei paesi in via di sviluppo è di circa US $ 0,04., costa circa US $ 5,30 per dose.

Usi medici del fosfato di clorochina

Malaria

La clorochina è stata utilizzata nel trattamento e nella prevenzione della malaria da Plasmodium vivax, P. ovale, e P. malariae. Generalmente non è utilizzato per Plasmodium falciparum poiché vi è una diffusa resistenza ad esso.

La clorochina è stata ampiamente utilizzata nelle somministrazioni di farmaci di massa, che può aver contribuito all'emergere e alla diffusione della resistenza. Si consiglia di verificare se la clorochina è ancora efficace nella regione prima di utilizzarla.Nelle aree in cui è presente resistenza, altri antimalarici, come la meflochina o l'atovaquone, può essere usato invece. I Centers for Disease Control and Prevention raccomandano contro il trattamento della malaria con la sola clorochina a causa di combinazioni più efficaci.

Amebiasi

Nel trattamento dell'ascesso epatico amebico, la clorochina può essere utilizzata al posto o in aggiunta ad altri farmaci in caso di mancato miglioramento con metronidazolo o un altro nitroimidazolo all'interno 5 giorni o intolleranza al metronidazolo o un nitroimidazolo.

Malattia reumatica

Poiché sopprime leggermente il sistema immunitario, la clorochina è utilizzata in alcune malattie autoimmuni, come l'artrite reumatoide e il lupus eritematoso.

SARS

La clorochina era stata proposta anche come trattamento per la SARS, con in vitro test che inibiscono il virus SARS-CoV. in ottobre 2004, un gruppo di ricercatori dell'Istituto Rega di ricerca medica ha pubblicato un rapporto sulla clorochina, affermando che la clorochina agisce come un efficace inibitore della replicazione della sindrome respiratoria acuta grave coronavirus (SARS) in vitro

Effetti collaterali della clorochina

Gli effetti collaterali includono visione offuscata, nausea, vomito, crampi addominali, mal di testa, diarrea, gonfiore alle gambe / caviglie, fiato corto, labbra / unghie / pelle pallide, debolezza muscolare, facile formazione di lividi / sanguinamento, problemi di udito e mentali.

• Movimenti indesiderati / incontrollati (inclusi contrazioni della lingua e del viso).
• Sordità o tinnito.
• Nausea, vomito, diarrea, crampi addominali.
• Mal di testa.
• Cambiamenti mentali / dell'umore (come la confusione, cambiamenti di personalità, pensieri / comportamenti insoliti, depressione, sentirsi osservati, Allucinante)
• Segni di grave infezione (come la febbre alta, forti brividi, mal di gola persistente)
• Prurito cutaneo, cambiamenti di colore della pelle, la perdita di capelli, ed eruzioni cutanee.
  • Il prurito indotto dalla clorochina è molto comune tra i neri africani (70%), ma molto meno comune in altre razze. Aumenta con l'età, ed è così grave da impedire l'adesione alla terapia farmacologica. È aumentato durante la febbre malarica; la sua gravità è correlata alla carica del parassita della malaria nel sangue. Alcune prove indicano che ha una base genetica ed è correlata all'azione della clorochina con i recettori degli oppiacei a livello centrale o periferico.
• Sapore metallico sgradevole
  • Questo potrebbe essere evitato “rilascio controllato e mascherato dal gusto” formulazioni come emulsioni multiple.
• Retinopatia da clorochina.
• Cambiamenti elettrocardiografici..
  • Questo si manifesta come entrambi i disturbi della conduzione (blocco di branca, blocco atrioventricolare) o Cardiomiopatia - spesso con ipertrofia, fisiologia restrittiva, e insufficienza cardiaca congestizia. Le modifiche potrebbero essere irreversibili. Sono stati segnalati solo due casi che hanno richiesto il trapianto di cuore, suggerendo che questo rischio particolare è molto basso. La microscopia elettronica delle biopsie cardiache mostra corpi di inclusione citoplasmatici patognomonici.
• Pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi reversibile, piastrine basse nel sangue, neutropenia.

Gravidanza

Clorochina non è stato dimostrato di avere effetti nocivi sulla feto se usato in dosi consigliate per importi prophylaxis.Small malariche di clorochina sono escreti nel latte materno delle donne che allattano. tuttavia, questo farmaco può essere prescritto in modo sicuro per i neonati, gli effetti non sono dannosi. Studi sui topi mostrano che la clorochina marcata radioattivamente è passata rapidamente attraverso la placenta e si è accumulata negli occhi fetali che sono rimasti presenti cinque mesi dopo che il farmaco è stato eliminato dal resto del corpo. nelle regioni a rischio di malaria.

Anziani

Non ci sono prove sufficienti per determinare se la clorochina sia sicura da somministrare a persone anziane 65 e più vecchi. Dal momento che viene cancellato dai reni, la tossicità deve essere attentamente monitorata nelle persone con scarsa funzionalità renale.

Overdose di clorochina

La clorochina è molto pericolosa in caso di sovradosaggio. Viene rapidamente assorbito dall'intestino. Nel 1961, una raccolta pubblicata di case report conteneva resoconti di tre bambini che avevano assunto overdose e morirono all'interno 2.5 ore di assunzione del farmaco. Mentre l'ammontare del sovradosaggio non è stato dichiarato, l'indice terapeutico per la clorochina è noto per essere piccolo. Uno dei bambini è morto dopo l'assunzione 0.75 o 1 grammo, o due volte una singola quantità terapeutica per i bambini. I sintomi del sovradosaggio includono mal di testa, sonnolenza, disturbi visivi, nausea e vomito, collasso cardiovascolare, convulsioni, e arresto respiratorio e cardiaco improvviso.

Un analogo della clorochina, l'idrossiclorochina, ha una lunga emivita (32–56 giorni) nel sangue e un grande volume di distribuzione (580–815 L / kg).^[25] Il terapeutico, sono generalmente considerati gli intervalli tossici e letali 0.03 a 15 mg / l, 3.0 a 26 mg / le 20 a 104 mg / l, rispettivamente. tuttavia, sono stati segnalati casi non tossici fino a 39 mg / l, suggerendo che la tolleranza individuale a questo agente può essere più variabile di quanto precedentemente riconosciuto.

Farmacologia

L'assorbimento del farmaco da parte della clorochina è rapido, è ampiamente distribuito nei tessuti del corpo, il suo legame con le proteine ​​è del 55% e il suo metabolismo è parzialmente epatico, dando origine al suo principale metabolita, desetilclorochina. La sua escrezione è ≥50% come farmaco immodificato nelle urine, dove l'acidificazione delle urine aumenta la sua eliminazione. Ha un volume di distribuzione molto elevato, mentre si diffonde nel tessuto adiposo del corpo.

L'accumulo del farmaco può provocare depositi che possono portare a visione offuscata e cecità.I chinini correlati sono stati associati a casi di tossicità retinica, in particolare se somministrato a dosi più elevate per tempi più lunghi. Con dosi a lungo termine, si consigliano visite di routine a un oftalmologo.

La clorochina è anche un agente lisosomotropico, il che significa che si accumula preferenzialmente nei lisosomi delle cellule del corpo_un' per l'azoto chinolina della clorochina è 8.5, il che significa che si tratta 10% deprotonato a pH fisiologico (secondo l'equazione di Henderson-Hasselbalch).Questo diminuisce a circa 0.2% a un pH lisosomiale di 4,6, poiché la forma deprotonata è più permeabile alla membrana rispetto alla forma protonata, un quantitativo “intrappolamento” del composto nei risultati dei lisosomi.

Formulazioni

La clorochina è disponibile sotto forma di compresse come fosfato, solfato, e sali cloridrati. La clorochina viene solitamente dispensata come fosfato.

Storia

In Perù, gli indigeni estraevano la corteccia di China albero (Cinchona officinalis) e ha utilizzato l'estratto per combattere i brividi e la febbre nel XVII secolo. Nel 1633 questa medicina erboristica è stata introdotta in Europa, dove è stato dato lo stesso uso e ha iniziato anche ad essere usato contro la malaria.Il farmaco antimalarico chinolina chinino è stato isolato dall'estratto in 1820, e la clorochina è un analogo di questo.

La clorochina è stato scoperto nel 1934, di Hans Andersag e collaboratori dei laboratori Bayer, che l'ha chiamato Resochin ed è stato ignorato per un decennio, perché era considerato troppo tossico per l'uso umano. Anziché, il DAK ha utilizzato l'analogo della clorochina 3-metil-clorochina, noto come Sontochin. Dopo che le forze alleate arrivarono a Tunisi, Sontochin cadde nelle mani degli americani, che ha rimandato il materiale negli Stati Uniti per l'analisi, portando a un rinnovato interesse per la clorochina.Gli studi clinici sponsorizzati dal governo degli Stati Uniti per lo sviluppo di farmaci antimalarici hanno mostrato inequivocabilmente che la clorochina ha un valore terapeutico significativo come farmaco antimalarico. È stato introdotto nella pratica clinica in 1947 per il trattamento profilattico della malaria.

Credito:

https://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine