Qual é Fosfato de Cloroquina usado principalmente para?

Fosfato de cloroquina é um medicamento usado principalmente para prevenir e tratar a malária em áreas onde a malária permanece sensível aos seus efeitos. Certos tipos de malária, estirpes resistentes, casos complicados e tipicamente requerem medicação diferente ou adicional. A cloroquina também é ocasionalmente usada para amebíase que ocorre fora do intestino, artrite reumatoide, lúpus eritematoso. Embora não tenha sido formalmente estudado na gravidez, Parece seguro. Também está sendo estudado para tratar COVID-19 a partir de 2020. É tomado por via oral.

fosfato de cloroquina

Efeitos colaterais comuns incluem problemas musculares, perda de apetite, diarréia, Os efeitos secundários graves incluem problemas de visão, dano muscular, convulsões, A cloroquina é um membro da classe de drogas 4-aminoquinolina.Como antimalárico, A doença de Crohn é uma doença inflamatória crônica da pele, causada por uma bactéria que afeta o sistema imunológico, que é responsável pela proliferação de bactérias e fungos..

A cloroquina foi descoberta em 1934 por Hans Andersag.Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.Ele está disponível como medicamento genérico.O custo de atacado no mundo em desenvolvimento é de cerca de US $ 0,04.Nos Estados Unidos, custa cerca de US $ 5,30 por dose.

Usos médicos do fosfato de cloroquina

Malária

A cloroquina tem sido usada no tratamento e prevenção da malária de Plasmodium vivax, P. oval, e P. malária. Geralmente não é usado para Plasmodium falciparum como existe uma resistência generalizada a ele.

A cloroquina tem sido amplamente utilizada em administrações de medicamentos em massa, o que pode ter contribuído para o surgimento e disseminação da resistência. Recomenda-se verificar se a cloroquina ainda é eficaz na região antes de usá-la.Em áreas onde há resistência, outros antimaláricos, como mefloquina ou atovaquona, pode ser usado. Os Centros de Controle e Prevenção de Doenças recomendam contra o tratamento da malária apenas com cloroquina devido a combinações mais eficazes.

Amebíase

No tratamento de abscesso hepático amebiano, a cloroquina pode ser usada em vez de ou em adição a outros medicamentos no caso de falha da melhora com metronidazol ou outro nitroimidazol dentro de 5 dias ou intolerância ao metronidazol ou a um nitroimidazol.

Doença reumática

Como suprime levemente o sistema imunológico, a cloroquina é usada em alguns distúrbios autoimunes, como artrite reumatóide e lúpus eritematoso.

SARS

A cloroquina também havia sido proposta como tratamento para a SARS, com em vitro testes que inibem o vírus SARS-CoV.Em outubro 2004, um grupo de pesquisadores do Instituto Rega de Pesquisa Médica publicou um relatório sobre a cloroquina, afirmando que a cloroquina atua como um inibidor eficaz da replicação do coronavírus da síndrome respiratória aguda grave (SARS) em vitro

Efeitos colaterais de cloroquina

Os efeitos colaterais incluem visão turva, náusea, vómitos, cólicas abdominais, dor de cabeça, diarréia, inchaço nas pernas / tornozelos, falta de ar, lábios pálidos / unhas / pele, fraqueza muscular, contusões fáceis / sangramento, problemas auditivos e mentais.

• Movimentos indesejados / não controlados (incluindo espasmos na língua e no rosto).
• Surdez ou zumbido.
• Náusea, vómitos, diarréia, cólicas abdominais.
• Dor de cabeça.
• Alterações mentais / de humor (como confusão, mudanças de personalidade, pensamentos / comportamento incomuns, depressão, sentindo-se sendo vigiado, alucinante)
• Sinais de infecção grave (como febre alta, calafrios severos, dor de garganta persistente)
• Comichão na pele, mudanças na cor da pele, perda de cabelo, e erupções cutâneas.
  • Prurido induzido por cloroquina é muito comum entre negros africanos (70%), mas muito menos comum em outras raças. Aumenta com a idade, e é tão grave que impede o cumprimento da terapia medicamentosa. Aumenta durante a febre da malária; a sua gravidade está correlacionada com a carga parasitária da malária no sangue. Algumas evidências indicam que ele tem uma base genética e está relacionada à ação da cloroquina com receptores opiáceos central ou periférica.
• Sabor metálico desagradável
  • Isso poderia ser evitado por “liberação controlada e com máscara de sabor” formulações como emulsões múltiplas.
• Retinopatia por cloroquina.
• Alterações eletrocardiográficas..
  • Isso se manifesta como distúrbios de condução (bloco de ramificação de pacote, bloqueio atrioventricular) ou cardiomiopatia - geralmente com hipertrofia, fisiologia restritiva, e insuficiência cardíaca congestiva. As alterações podem ser irreversíveis. Apenas dois casos foram relatados requerendo transplante cardíaco, sugerindo que esse risco em particular é muito baixo. A microscopia eletrônica de biópsias cardíacas mostra corpos de inclusão citoplasmática patognomônicos.
• Pancitopenia, anemia aplástica, agranulocitose reversível, plaquetas baixas, neutropenia.

Gravidez

Não foi demonstrado que a cloroquina tenha efeitos prejudiciais sobre o feto quando usada nas doses recomendadas para profilaxia da malária. Pequenas quantidades de cloroquina são excretadas no leite materno de mulheres que amamentam. Contudo, este medicamento pode ser prescrito com segurança para bebês, os efeitos não são prejudiciais. Estudos com camundongos mostram que a cloroquina marcada radioativamente passou pela placenta rapidamente e acumulou-se nos olhos fetais, que permaneceram presentes cinco meses após a liberação do medicamento pelo resto do corpo. para regiões de risco de malária.

Idosos

Não há evidências suficientes para determinar se é seguro administrar cloroquina a pessoas com idade 65 e mais velho. Uma vez que é eliminado pelos rins, a toxicidade deve ser monitorada cuidadosamente em pessoas com insuficiência renal.

Overdose de cloroquina

A cloroquina é muito perigosa em overdose. É rapidamente absorvido pelo intestino. Em 1961, uma compilação publicada de relatos de casos continha relatos de três crianças que tomaram overdoses e morreram 2.5 horas de uso do medicamento. Embora a quantidade da sobredosagem não tenha sido declarada, sabe-se que o índice terapêutico da cloroquina é pequeno. Uma das crianças morreu após tomar 0.75 ou 1 grama, ou duas vezes uma quantidade terapêutica única para crianças. Os sintomas de overdose incluem dor de cabeça, sonolência, distúrbios visuais, nausea e vomito, colapso cardiovascular, convulsões, e parada súbita respiratória e cardíaca.

Um análogo da cloroquina - hidroxicloroquina - tem uma meia-vida longa (32–56 dias) no sangue e um grande volume de distribuição (580–815 L / kg).^[25] O terapêutico, faixas tóxicas e letais são geralmente consideradas 0.03 para 15 mg / l, 3.0 para 26 mg / le 20 para 104 mg / l, respectivamente. Contudo, casos atóxicos foram relatados até 39 mg / l, sugerir tolerância individual a esse agente pode ser mais variável do que o reconhecido anteriormente.

Farmacologia

A absorção da droga pela cloroquina é rápida. É amplamente distribuída nos tecidos do corpo. Sua ligação às proteínas é de 55%. Seu metabolismo é parcialmente hepático, dando origem ao seu principal metabolito, desetilcloroquina. Sua excreção é ≥50% como medicamento inalterado na urina, onde a acidificação da urina aumenta sua eliminação.Tem um volume muito alto de distribuição, como se difunde no tecido adiposo do corpo.

A acumulação do medicamento pode resultar em depósitos que podem levar a visão embaçada e cegueira., especialmente quando administrado em doses mais altas por períodos mais longos., visitas de rotina a um oftalmologista são recomendadas.

A cloroquina também é um agente lisossomotrópico, ou seja, acumula-se preferencialmente nos lisossomos das células do corpo._uma para o nitrogênio quinolínico da cloroquina é 8.5, o que significa que é sobre 10% desprotonado em pH fisiológico (pela equação de Henderson-Hasselbalch).Isso diminui para cerca de 0.2% a um pH lisossômico de 4,6.Porque a forma desprotonada é mais permeável à membrana do que a forma protonada, um quantitativo “aprisionamento” do composto nos resultados dos lisossomos.

Formulações

A cloroquina vem em forma de comprimido como fosfato, sulfato, e sais de cloridrato. A cloroquina é geralmente dispensada como fosfato.

História

No peru, os povos indígenas extraíram a casca do Cinchona árvore (Cinchona officinalis) e usou o extrato para combater calafrios e febre no século XVII. Em 1633 este medicamento herbal foi introduzido na Europa, foi administrado o mesmo uso e também começou a ser usado contra a malária. O fármaco antimalárico quinolina foi isolado a partir do extrato em 1820, e cloroquina é um análogo deste.

A cloroquina foi descoberta em 1934, por Hans Andersag e colegas de trabalho nos laboratórios Bayer, nomeou Resochin.Ele foi ignorado por uma década, porque foi considerado muito tóxico para uso humano. Em vez de, o DAK usou o análogo da cloroquina 3-metil-cloroquina, conhecido como Sontochin. Depois que as forças aliadas chegaram em Tunis, Sontochin caiu nas mãos dos americanos, que enviou o material de volta aos Estados Unidos para análise, levando a um interesse renovado na cloroquina. Ensaios clínicos patrocinados pelo governo dos Estados Unidos para o desenvolvimento de medicamentos antimaláricos mostraram inequivocamente que a cloroquina tem um valor terapêutico significativo como medicamento antimalárico. Foi introduzido na prática clínica em 1947 para o tratamento profilático da malária.

Crédito:

https://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine