Что хлорохин фосфат в основном используется для?

Хлорохин фосфат это лекарство, которое в основном используется для профилактики и лечения малярии в регионах, где малярия остается чувствительной к ее последствиям.. Некоторые виды малярии, устойчивые штаммы, и сложные случаи, как правило, требуют другого или дополнительного лечения. Хлорохин также иногда используется для амебиаза, который происходит вне кишечника, ревматоидный артрит, и красная волчанка. Пока она официально не изучалась при беременности, это кажется безопасным. Это также изучается, чтобы рассматривать COVID-19 с 2020. Это взято ртом.

хлорохин фосфат

Общие побочные эффекты включают проблемы с мышцами, потеря аппетита, понос, и кожная сыпь. К серьезным побочным эффектам относятся проблемы со зрением, повреждение мышц, припадки, и низкий уровень клеток крови. Хлорохин является членом класса наркотиков 4-Аминохинолин. Как противомалярийное средство, он работает против бесполой формы малярийного паразита на стадии его жизненного цикла в эритроцитах. Как он работает при ревматоидном артрите и красной волчанке неясно.

Хлорохин был обнаружен в 1934 Ханс Андерсаг. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения., самые безопасные и наиболее эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Он доступен в качестве непатентованного лекарства. Оптовые цены в развивающихся странах составляют около 0,04 доллара США. В Соединенных Штатах., стоит около 5,30 долларов США за дозу.

Медицинское использование хлорохина фосфата

малярия

Хлорохин был использован в лечении и профилактике малярии от Плазмодий вивакс, п. овальный, а также п. malariae. Обычно не используется для Plasmodium falciparum так как к нему широко распространено сопротивление.

Хлорохин широко использовался в массовых лекарственных препаратах, что, возможно, способствовало возникновению и распространению сопротивления. Перед использованием рекомендуется проверить, эффективен ли хлорохин в регионе., другие противомалярийные, такие как мефлохин или атоваквон, может быть использован вместо. Центры по контролю и профилактике заболеваний рекомендуют против лечения малярии одним хлорохином из-за более эффективных комбинаций.

амебиаз

При лечении амебного абсцесса печени, хлорохин может быть использован вместо или в дополнение к другим лекарствам в случае неудачи улучшения с метронидазолом или другим нитроимидазолом в пределах 5 дни или непереносимость метронидазола или нитроимидазола.

Ревматическая болезнь

Как это мягко подавляет иммунную систему, хлорохин используется при некоторых аутоиммунных заболеваниях, такие как ревматоидный артрит и красная волчанка.

SARS

Хлорохин также был предложен для лечения ОРВИ., с в пробирке тесты, ингибирующие вирус SARS-CoV. в октябре 2004, группа исследователей из Института медицинских исследований Rega опубликовала доклад о хлорохине, заявляя, что хлорохин действует как эффективный ингибитор репликации тяжелого острого респираторного синдрома коронавируса (SARS) в пробирке

Побочные эффекты хлорохина

Побочные эффекты включают помутнение зрения, тошнота, рвота, спазмы в животе, Головная боль, понос, опухшие ноги / лодыжки, одышка, бледные губы / ногти / кожа, мышечная слабость, легко кровоподтеки / кровотечение, проблемы со слухом и психикой.

• Нежелательные / неконтролируемые движения (включая подергивание языка и лица).
• Глухота или шум в ушах.
• Тошнота, рвота, понос, спазмы в животе.
• Головная боль.
• Психические изменения / настроение (такой как путаница, изменения личности, необычные мысли / поведение, депрессия, чувство, что за тобой наблюдают, галлюцинации)
• Признаки серьезной инфекции (такие как высокая температура, суровые озноб, постоянная боль в горле)
• зуд кожи, изменения цвета кожи, потеря волос, и кожные высыпания.
  • Зуд, вызванный хлорохином, очень распространен среди чернокожих африканцев (70%), но гораздо реже встречается в других гонках. Увеличивается с возрастом, и настолько серьезен, что прекращает соблюдение лекарственной терапии. Это увеличено во время лихорадки малярии; его тяжесть коррелирует с нагрузкой малярийного паразита в крови. Некоторые данные указывают на то, что он имеет генетическую основу и связан с действием хлорохина с опиатными рецепторами центрально или периферически..
• Неприятный металлический вкус
  • Этого можно избежать “замаскированное и контролируемое высвобождение” составы, такие как множественные эмульсии.
• Хлорохин ретинопатия.
• Электрокардиографические изменения..
  • Это проявляется как нарушение проводимости (межжелудочковая блокада, атриовентрикулярная блокада) или кардиомиопатия - часто с гипертрофией, ограничительная физиология, и застойная сердечная недостаточность. Изменения могут быть необратимыми. Сообщалось только о двух случаях, требующих пересадки сердца, предполагая, что этот конкретный риск очень низок. Электронная микроскопия биопсии сердца показывает патогномоничные цитоплазматические тельца включения.
• Pancytopenia, апластическая анемия, обратимый агранулоцитоз, низкие тромбоциты, нейтропения.

беременность

Доказано, что хлорохин не оказывает вредного воздействия на плод при использовании в рекомендуемых дозах для профилактики малярии. Небольшое количество хлорохина выделяется с грудным молоком кормящих женщин.. тем не мение, этот препарат можно безопасно назначать младенцам, эффекты не вредны. Исследования на мышах показывают, что радиоактивно меченный хлорохин быстро проникает через плаценту и накапливается в глазах плода, которые оставались присутствующими через пять месяцев после того, как препарат был очищен от остальной части тела. Женщинам, которые беременны или планируют забеременеть, по-прежнему не рекомендуется путешествовать. в регионы с риском малярии.

престарелые

Нет достаточных доказательств, чтобы определить, безопасен ли хлорохин для людей в возрасте 65 и старше. Так как он очищается почками, Токсичность следует тщательно контролировать у людей с нарушениями функции почек.

Передозировка хлорохина

Хлорохин очень опасен при передозировке. Быстро всасывается из кишечника. В 1961, опубликованная подборка отчетов о случаях заболевания содержала сообщения о трех детях, которые перенесли передозировки и умерли в 2.5 часы приема препарата. Пока сумма передозировки не была указана, Известно, что терапевтический индекс для хлорохина невелик. Один из детей умер после приема 0.75 или же 1 грамм, или дважды одноразовое терапевтическое количество для детей. Симптомы передозировки включают головную боль, сонливость, визуальные нарушения, тошнота и рвота, сердечно-сосудистый коллапс, припадки, и внезапная остановка дыхания и сердца.

Аналог хлорохина - гидроксихлорохин - имеет длительный период полураспада (32–56 дней) в крови и большой объем распределения (580–815 л / кг).^[25] Терапевтический, токсические и летальные диапазоны обычно считаются 0.03 в 15 мг / л, 3.0 в 26 мг / л и 20 в 104 мг / л, соответственно. тем не мение, нетоксичные случаи были зарегистрированы до 39 мг / л, предположить, что индивидуальная толерантность к этому агенту может быть более изменчивой, чем ранее признано.

Фармакология

Хлорохин всасывает препарат быстро. Он широко распределяется в тканях организма. Его связывание с белками составляет 55%. Его метаболизм частично печеночный, порождая его основной метаболит, Дезэтилхлорохин. Его экскреция составляет ≥50% в виде неизмененного препарата с мочой., где подкисление мочи увеличивает ее выведение. Имеет очень большой объем распределения, как он диффундирует в жировую ткань организма.

Накопление препарата может привести к депозитам, которые могут привести к затуманенное зрение и blindness.It и связанных с ними quinines были связаны со случаями токсичностью сетчатки глаза, в частности, при условии, при более высоких дозах в течение более длительного times.With долгосрочных доз, рутинные визиты к офтальмологу рекомендуется.

Хлорохин также лизосомотропный агент, то есть он накапливается преимущественно в лизосомах клеток в body.The рК_a для хинолина азот хлорохина составляет 8.5, это означает, что о 10% депротонированный при физиологическом рН (по уравнению Хендерсона-Хассельбальха).Это уменьшается примерно до 0.2% при лизосомном рН 4,6. Поскольку депротонированная форма является более проницаемой для мембран, чем протонированная форма, количественный “улавливание” результатов соединения в лизосомах.

Рецептуры

Хлорохин выпускается в форме таблеток в виде фосфата, сульфат, и гидрохлоридные соли. Хлорохин обычно распределяется как фосфат.

история

В перу, коренные жители извлекли кору хина дерево (Хинна лекарственная) и использовал экстракт для борьбы с ознобом и лихорадкой в ​​семнадцатом веке. В 1633 это растительное лекарственное средство было введено в Европе, где ему дали то же самое применение и также начали использовать против малярии. Хинолиновый противомалярийный препарат хинин был выделен из экстракта в 1820, и хлорохин является аналогом этого.

Хлорохин был обнаружен в 1934, Ганс Андерсаг и его коллеги из лабораторий Bayer, который назвал это Resochin. Это было проигнорировано в течение десятилетия, потому что это считалось слишком токсичным для использования человеком. Вместо, ДАК использовал аналог хлорохина 3-метилхлорохин, известный как Sontochin. После того, как союзные войска прибыли в Тунис, Сонточин попал в руки американцев, кто отправил материал обратно в Соединенные Штаты для анализа, Это привело к возобновлению интереса к хлорохину. Спонсируемые правительством клинические испытания по разработке противомалярийных препаратов однозначно показали, что хлорохин имеет важное терапевтическое значение в качестве противомалярийного препарата.. Он был внедрен в клиническую практику в 1947 для профилактического лечения малярии.

кредит:

HTTPS://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine