Por kio estas ĉefe uzata Chloroquine Phosphate?

Klorokvina Fosfato estas medikamento ĉefe uzata por malhelpi kaj trakti malarion en lokoj kie malario restas sentema al ĝiaj efikoj. Iuj specoj de malario, imunaj streĉoj, kaj komplikaj kazoj kutime postulas malsaman aŭ aldonan medikamentadon.Klorokvino ankaŭ estas foje uzata por amebiazo, kiu okazas ekster la intestoj., reŭmatoida artrito, kaj lupo eritematoso.Dum ĝi ne estis formale studita en gravedeco, ĝi ŝajnas sekura. Ĝi ankaŭ estas studata por trakti COVID-19 ekde 2020. Ĝi estas prenita per buŝo.

kloroquin fosfato

Oftaj kromefikoj inkluzivas muskolajn problemojn, perdo de apetito, diareo, kaj haŭta erupcio.Seriozaj kromefikoj inkluzivas problemojn kun vidado, muskola damaĝo, epilepsiatakoj, kaj malaltaj sangaj ĉelniveloj.Klorokvino estas membro de la drogklaso 4-aminoquinoline.Kiel kontraŭmalaria, ĝi funkcias kontraŭ la senseksa formo de la malaria parazito en la stadio de sia vivociklo ene de la ruĝa globulo. Kiel ĝi funkcias en reŭmatoida artrito kaj lupus eritematoso estas neklara..

Klorokvino estis malkovrita en 1934 de Hans Andersag.Ĝi estas en la Listo de Esencaj Medikamentoj de la Monda Organizo pri Sano, la plej sekuraj kaj efikaj medikamentoj bezonataj en sansistemo.Ĝi haveblas kiel senmarka medikamento.La pogranda kosto en la evolua mondo estas ĉirkaŭ 0,04 USD.En Usono, ĝi kostas ĉirkaŭ 5,30 USD per dozo.

Medicinaj Uzoj De Klorokvina Fosfato

Malario

Klorokvino estis uzata en la traktado kaj antaŭzorgo de malario Plasmodium vivax, P. ovala, kaj P. malariae. Ĝi ĝenerale ne estas uzata por Plasmodium falciparum ĉar estas vasta rezisto al ĝi.

Klorokvino estis vaste uzita en amasdrogadministradoj, kiu eble kontribuis al la apero kaj disvastiĝo de rezisto. Oni rekomendas kontroli ĉu kloroquino ankoraŭ efikas en la regiono antaŭ ol uzi ĝin. En lokoj kie ĉeestas rezisto., aliaj kontraŭmalarioj, kiel mefloquine aŭ atovakone, povas esti uzata anstataŭe. La Centroj por Malsana Kontrolo kaj Antaŭzorgo rekomendas kontraŭ traktado de malario kun kloroquino sole pro pli efikaj kombinaĵoj.

Amebiazo

En traktado de ameba hepata absceso, kloroquino povas esti uzata anstataŭ aŭ aldone al aliaj medikamentoj en la okazo de malsukceso de plibonigo kun metronidazole aŭ alia nitroimidazole ene. 5 tagoj aŭ maltoleremo al metronidazolo aŭ nitroimidazolo.

Reŭmatika malsano

Ĉar ĝi milde subpremas la imunsistemon, kloroquino estas uzata en iuj aŭtoimunaj malsanoj, kiel ekzemple reŭmatoida artrito kaj lupo eritematoso.

SARS-CoV

Klorokvino ankaŭ estis proponita kiel terapio por SARS, kun in vitro provoj inhibiciantaj la SARS-CoV-viruson.En oktobro 2004, grupo de esploristoj de la Rega Instituto pri Medicina Esploro publikigis raporton pri kloroquino, deklarante ke kloroquino funkcias kiel efika inhibitoro de la reproduktado de la severa akra spira sindromo koronavirus (SARS-CoV) in vitro

Flankaj efikoj de Klorokvino

Kromaj efikoj inkluzivas neklaran vidadon, naŭzo, vomado, abdomenaj kramfoj, kapdoloro, diareo, ŝveliĝantaj kruroj/maleoloj, spirmanko, palaj lipoj/ungoj/haŭto, muskola malforteco, facila kontuzo/sangado, aŭdaj kaj mensaj problemoj.

• Nedezirataj/nekontrolitaj movoj (inkluzive de lango kaj vizaĝo svingado).
• Surdeco aŭ tinito.
• Naŭzo, vomado, diareo, abdomenaj kramfoj.
• Kapdoloro.
• Mensaj/humoraj ŝanĝoj (kiel konfuzo, personecŝanĝoj, nekutimaj pensoj/konduto, depresio, sentante esti rigardata, halucinante)
• Signoj de grava infekto (kiel alta febro, severaj frostotremoj, konstanta gorĝodoloro)
• Haŭta juko, haŭtkoloro ŝanĝiĝas, perdo de haroj, kaj haŭtaj erupcioj.
  • Klorokvin-induktita jukado estas tre ofta inter nigraj afrikanoj (70%), sed multe malpli ofta en aliaj rasoj. Ĝi pliiĝas kun aĝo, kaj estas tiel severa ke ĉesigas observadon de drogterapio. Ĝi pliiĝas dum malaria febro; ĝia severeco estas korelaciita al la malaria parazitŝarĝo en sango. Iu indico indikas ke ĝi havas genetikan bazon kaj estas rilatita al klorokvina ago kun opiaĵreceptoroj centre aŭ periferie..
• Malagrabla metala gusto
  • Ĉi tio povus esti evitita per “gusto-maskita kaj kontrolita liberigo” formuliĝoj kiel multoblaj emulsioj.
• Klorokina retinopatio.
• Elektrokardiografiaj ŝanĝoj..
  • Ĉi tio manifestiĝas kiel aŭ konduktaj perturboj (fasko-branĉa bloko, atrioventrikla bloko) aŭ Kardiomiopatio - ofte kun hipertrofio, restrikta fiziologio, kaj obstrukca korinsuficienco. La ŝanĝoj povas esti nemaligeblaj. Nur du kazoj estis raportitaj postulantaj kortransplantadon, sugestante, ke ĉi tiu aparta risko estas tre malalta. Elektronmikroskopio de korbiopsioj montras patognomoniajn citoplasmajn inkluzivkorpojn.
• Pancitopenio, aplasta anemio, reigebla agranulocitozo, malaltaj trombocitoj, neŭtropenio.

Gravedeco

Klorokvino ne pruviĝis havi ajnajn malutilajn efikojn al la feto kiam uzata en la rekomenditaj dozoj por malaria profilaktiko. Malgrandaj kvantoj da kloroquino estas sekreciitaj en la patrina lakto de lactantaj virinoj.. Tamen, ĉi tiu drogo povas esti sekure preskribita al beboj, la efikoj ne estas malutilaj. Studoj kun musoj montras, ke radioaktive etikedita klorokvino trapasis la placenton rapide kaj akumuliĝis en la fetaj okuloj, kiuj restis ĉeestantaj kvin monatojn post kiam la drogo estis forigita de la resto de la korpo. Virinoj kiuj estas gravedaj aŭ planas gravediĝi estas ankoraŭ konsilitaj kontraŭ vojaĝi. al malario-riskaj regionoj.

Maljunuloj

Ne estas sufiĉe da indico por determini ĉu kloroquino estas sekura por esti donita al maljunuloj 65 kaj pli malnovaj. Ĉar ĝi estas purigita de la renoj, tokseco devas esti zorge monitorita ĉe homoj kun malbonaj renfunkcioj.

Superdozo de Klorokvino

Klorokvino estas tre danĝera en superdozo. Ĝi estas rapide sorbita de la intesto. En 1961, publikigita kompilo de kazraportoj enhavis raportojn pri tri infanoj kiuj prenis superdozojn kaj mortis interne 2.5 horojn de prenado de la drogo. Dum la kvanto de la superdozo ne estis deklarita, la terapia indekso por kloroquino estas konata esti malgranda.Unu el la infanoj mortis post preni 0.75 aŭ 1 gramo, aŭ dufoje ununura terapia kvanto por infanoj. Simptomoj de superdozo inkluzivas kapdoloron, dormemo, vidaj perturboj, naŭzo kaj vomado, kardiovaskula kolapso, epilepsiatakoj, kaj subita spira kaj korhalto.

Analogo de kloroquino - hidroksiklorokino - havas longan duoniĝotempon (32—56 tagoj) en sango kaj granda volumeno de distribuo (580–815 L/kg).^[25] La terapia, toksaj kaj mortigaj intervaloj estas kutime konsideritaj kiel 0.03 al 15 mg/l, 3.0 al 26 mg/l kaj 20 al 104 mg/l, respektive. Tamen, netoksaj kazoj estis raportitaj ĝis 39 mg/l, sugestante individuan toleremon al tiu agento povas esti pli varia ol antaŭe rekonite.

Farmakologio

La sorbado de kloroquino de la drogo estas rapida. Ĝi estas vaste distribuita en korpaj histoj. Ĝia proteina ligo estas 55%. Ĝia metabolo estas parte hepata., kaŭzante ĝian ĉefan metaboliton, desetilklorokvino. Ĝia sekrecio estas ≥50% kiel senŝanĝa drogo en urino., kie acidiĝo de urino pliigas ĝian eliminon.Ĝi havas tre altan distribu-volumon, ĉar ĝi disvastiĝas en la grashiston de la korpo.

Akumulo de la drogo povas rezultigi deponaĵojn, kiuj povas konduki al neklara vidado kaj blindeco. Ĝi kaj rilataj kininoj estis asociitaj kun kazoj de retina tokseco., precipe kiam provizite ĉe pli altaj dozoj dum pli longaj tempoj.Kun longdaŭraj dozoj, rutinaj vizitoj al okulkuracisto estas rekomenditaj.

Klorokvino ankaŭ estas lisosomotropa agento, signifante ke ĝi akumuliĝas prefere en la lizozomoj de ĉeloj en la korpo.La pK_a ĉar la kinolina nitrogeno de kloroquino estas 8.5, signifante ke temas pri 10% deprotoniĝis ĉe fiziologia pH (laŭ la Henderson-Hasselbalch ekvacio).Ĉi tio malpliiĝas al ĉirkaŭ 0.2% je lizozoma pH de 4.6.Ĉar la deprotonita formo estas pli membran-penetrebla ol la protonata formo, kvanta “kaptado” de la kunmetaĵo en lizozomoj rezultas.

Formuliĝoj

Klorokvino venas en tablojdoformo kiel la fosfato, sulfato, kaj klorhidrataj saloj. Klorokvino estas kutime liverita kiel la fosfato.

Historio

En Peruo, la indiĝena popolo ĉerpis la ŝelon de la Cinchona arbo (Cinchona officinalis) kaj uzis la ekstrakton por batali frostotremojn kaj febron en la deksepa jarcento. En 1633 ĉi tiu herba medicino estis enkondukita en Eŭropo, kie ĝi ricevis la saman uzon kaj ankaŭ komencis esti uzata kontraŭ malario.La kinolina kontraŭmalaria drogo kinino estis izolita de la ekstrakto en 1820, kaj klorokvino estas analogo de ĉi tio.

Klorokvino estis malkovrita en 1934, de Hans Andersag kaj kunlaborantoj ĉe la Bayer-laboratorioj, kiu nomis ĝin Resochin.Ĝi estis ignorata dum jardeko, ĉar ĝi estis konsiderata tro toksa por homa uzo. Anstataŭe, la DAK uzis la klorokvinan analogon 3-metil-klorokvino, konata kiel Sontochin. Post kiam Aliancitaj fortoj alvenis en Tunizo, Sontochin falis en la manojn de usonanoj, kiu resendis la materialon al Usono por analizo, kondukante al renoviĝinta intereso pri kloroquino.Usonaj registaraj subvenciitaj klinikaj provoj por disvolviĝo de kontraŭmalariaj medikamentoj montris sendube, ke klorokvino havas signifan terapian valoron kiel kontraŭmalaria medikamento.. Ĝi estis enkondukita en klinikan praktikon en 1947 por profilaksa traktado de malario.

Kredito:

https://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine