Een nieuwe manier om moleculen voor de ontwikkeling van geneesmiddelen te creëren: Innovatieve werkwijze geeft meer controle over vrije radicalen

Chemici aan de Ohio State University hebben een nieuwe en verbeterde manier om moleculen te genereren dat het ontwerp van nieuwe soorten synthetische drugs kunt inschakelen ontwikkeld. Onderzoekers zeggen deze nieuwe werkwijze voor het vormen reactief intermediair genoemd ketyl groepen wetenschappers biedt een manier om katalysatoren te gebruiken om eenvoudige moleculen zetten in complexe structuren in een chemische reactie. Dit wordt gedaan in een minder hard, duurzamer en afval-vrije manier.

“In de vorige strategie voor het creëren van ketyl radicalen is ongeveer een eeuw oud. We hebben een hebben een complementaire manier om toegang te ketyl radicalen met behulp van LED-verlichting voor de synthese van complexe, drug-achtige moleculen," zei David Tilt, co-auteur van de nieuwe studie en assistent-professor van chemie en biochemie aan de Ohio State. De studie werd gepubliceerd oktober. 12 in het tijdschrift Wetenschap.

Het verhaal begint met carbonylen, verbindingen die functioneren als één van de meest voorkomende bouwstenen in het creëren van potentiële nieuwe geneesmiddelen. In tegenstelling tot de klassieke carbonyl chemie onderwezen in inleidende organische leerboeken, wanneer carbonylen worden omgezet in hun “groep” -vorm, ze worden veel meer reactieve. deze radicalen, met een ongepaard elektron wanhopig op zoek naar haar partner, stellen onderzoekers in staat om nieuwe bindingen te vormen, om complexe creëren, drug-achtige producten.

Tot nu, ketyl radicale formatie heeft een sterke vereist, agressieve stoffen genaamd reductants, zoals natrium of samarium, als katalysator werken. Deze reductiemiddelen kunnen giftig, duur en onverenigbaar met het maken van medicijnen, Nagib zei.

in dit onderzoek, de onderzoekers een manier gevonden om mangaan als een katalysator die kan worden geactiveerd met een eenvoudige LED.

“Mangaan is erg goedkoop en overvloedig, waardoor het een uitstekende katalysator," hij zei. "Ook, Het stelt ons in staat om toegang te krijgen tot radicalen door een complementaire atoom-overdracht mechanisme, in plaats van de klassieke elektron-overdracht mechanisme.”

Niet alleen is mangaan goedkoper en overvloediger, Het eigenlijk selectiever maken producten met gedefinieerde geometrie, zodat ze kunnen passen in drug targets, de studie gevonden. De werkwijze is minder verspilling, ook, terugvoeren van het joodatoom gebruikt om groepen te maken door het in de meer functionele producten.

Deze nieuwe methode om ketyl radicalen kunnen onderzoekers meer veelzijdige en complexe structuren die nuttig zou kunnen zijn bij het genereren van nieuwe geneesmiddelen, Nagib zei.

Bron: news.osu.edu, door Jeff Grabmeier