ما الكلوروكين الفوسفات تستخدم أساسا ل?

الكلوروكين الفوسفات هو دواء يستخدم في المقام الأول للوقاية من الملاريا وعلاجها في المناطق التي تظل فيها الملاريا حساسة لتأثيراتها. أنواع معينة من الملاريا, سلالات مقاومة, وحالات معقدة تتطلب عادة medication.Chloroquine مختلفة أو إضافية كما تستخدم أحيانا لداء الأميبات التي تحدث خارج الأمعاء, التهاب المفاصل الروماتويدي, والذئبة erythematosus.While أنه لم يدرس رسميا في الحمل, يبدو safe.It كما يجري دراسة لعلاج COVID-19 اعتبارا من 2020.It يؤخذ عن طريق الفم.

الكلوروكين الفوسفات

وتشمل الآثار الجانبية شيوعا مشاكل العضلات, فقدان الشهية, إسهال, وتشمل الجلد rash.Serious الآثار الجانبية مشاكل في الرؤية, تلف العضلات, النوبات, وانخفاض levels.Chloroquine خلايا الدم وهو عضو في الطبقة المخدرات 4-aminoquinoline.As على الأدوية المضادة للملاريا, يعمل ضد شكل اللاجنسي من طفيلي الملاريا في مرحلة من دورة حياتها داخل cell.How الدم الحمراء يعمل في التهاب المفاصل الروماتيزمي والذئبة الحمامية غير واضحة.

اكتشف الكلوروكين في 1934 هانز Andersag.It على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية, الأكثر أمانا والأكثر فعالية الأدوية اللازمة في system.It الصحية المتاحة باعتبارها medication.The التكلفة بالجملة العامة في العالم النامي حوالي الولايات المتحدة $ 0.04.In الولايات المتحدة, يكلف حوالي 5.30 $ لكل جرعة.

الاستخدامات الطبية للالكلوروكين الفوسفات

ملاريا

وقد استخدم الكلوروكين في العلاج والوقاية من الملاريا المتصورة النشيطة, P. بيضوي, و P. الوبالية. عموما لا تستخدم ل المتصورة المنجلية كما أن هناك مقاومة واسعة النطاق لذلك.

وقد استخدم على نطاق واسع الكلوروكين في الإدارات المخدرات كتلة, التي قد تكون ساهمت في ظهور وانتشار المقاومة. فمن المستحسن للتحقق مما إذا الكلوروكين لا يزال فعالا في المنطقة قبل استخدام المناطق it.In حيث المقاومة الحالية, الأدوية المضادة للملاريا أخرى, مثل المفلوكين أو atovaquone, يمكن أن تستخدم بدلا من ذلك. مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها يوصي ضد علاج الملاريا مع الكلوروكين وحدها بسبب تركيبات أكثر فعالية.

داء الزخار

في علاج خراج الكبد الأميبي, ويمكن استخدام الكلوروكين بدلا من أو بالإضافة إلى أدوية أخرى في حال عدم التحسن مع ميترونيدازول أو nitroimidazole آخر داخل 5 أيام أو التعصب للميترونيدازول أو nitroimidazole.

مرض الروماتيزم

كما أنه يقمع أقل ما يقال في نظام المناعة, يستخدم الكلوروكين في بعض اضطرابات المناعة الذاتية, مثل التهاب المفاصل الروماتيزمي والذئبة الحمامية.

السارس

اقترحت الكلوروكين أيضا كعلاج لمرض السارس, مع في المختبر اختبارات تثبيط فيروس SARS-CoV في أكتوبر 2004, نشرت مجموعة من الباحثين في معهد ريكا للأبحاث الطبية تقريرا عن الكلوروكين, مشيرا إلى أن الكلوروكين يعمل بمثابة مثبط الفعال لتكرار الحادة الشديدة الالتهاب الرئوى التاجى (السارس) في المختبر

الآثار الجانبية للالكلوروكين

وتشمل الآثار الجانبية عدم وضوح الرؤية, غثيان, قيء, المغص, صداع الراس, إسهال, تورم الساقين / الكاحلين, ضيق في التنفس, شاحب الشفاه / المسامير / الجلد, ضعف العضلات, من السهل كدمات / النزيف, السمع والعقلية مشاكل.

• / حركات غير منضبطة غير المرغوب فيها (بما في ذلك اللسان والوجه وارتعاش).
• الصمم أو طنين الأذن.
• غثيان, قيء, إسهال, المغص.
• صداع الراس.
• العقلية / تغيرات في المزاج (مثل الارتباك, تغيرات في الشخصية, أفكار غير عادية / السلوك, كآبة, شعور للمراقبة, يهذي)
• علامات عدوى خطيرة (مثل ارتفاع درجة الحرارة, قشعريرة شديدة, استمرار التهاب الحلق)
• حكة الجلد, يتغير لون الجلد, تساقط الشعر, والطفح الجلدي.
  • الحكة التي يسببها الكلوروكين هو أمر شائع جدا بين الأفارقة السود (70%), ولكن أقل شيوعا بكثير في السباقات الأخرى. لأنه يزيد مع التقدم في السن, وشديد بحيث الامتثال تتوقف مع العلاج الدوائي. وزيادتها خلال حمى الملاريا; ويرتبط حدته إلى تحميل طفيلي الملاريا في الدم. وتشير بعض الأدلة التي لديه الأساس الجيني ويرتبط عمل الكلوروكين مع المستقبلات الأفيونية مركزيا أو محيطيا.
• طعم معدني غير سارة
  • ويمكن تجنب ذلك عن طريق “ملثم طعم وإطلاق تسيطر عليها” تركيبات مثل المستحلبات متعددة.
• الكلوروكين اعتلال الشبكية.
• التغييرات Electrocardiographic..
  • ويتجلى هذا إما اضطرابات التوصيل (كتلة حزمة من فرع, كتلة الأذيني البطيني) أو اعتلال عضلة القلب - في كثير من الأحيان مع تضخم, علم وظائف الأعضاء تقييدا, وفشل القلب الاحتقاني. قد تكون التغيرات لا رجعة فيه. وقد تم الإبلاغ عن اثنين فقط من الحالات التي تحتاج إلى زرع القلب, يشير هذا خطر معين منخفض جدا. الإلكترون المجهري الخزعات القلب تظهر الهيئات مشتملات اصم.
• قلة الكريات الشاملة, فقر دم لا تنسّجي, ندرة المحببات عكسها, انخفاض عدد الصفائح الدموية, العدلات.

حمل

لم تظهر الكلوروكين أن يكون له أي آثار ضارة على الجنين عند استخدامها في الجرعات الموصى بها للمبالغ prophylaxis.Small ملاريا الكلوروكين تفرز في حليب الثدي من النساء المرضعات. ومع ذلك, هذا الدواء يمكن وصفه بأمان للرضع, آثار غير ضارة. وتظهر الدراسات على الفئران أن الكلوروكين الموسومة بالإشعاع مرت عبر المشيمة بسرعة والمتراكمة في عيون الجنين الذي بقي الحاضر خمسة أشهر بعد أن تم مسح المخدرات من بقية body.Women الحوامل أو التخطيط على الحمل لا تزال نصح بعدم السفر إلى المناطق المعرضة لخطر الملاريا.

كبار السن

ليست هناك أدلة كافية لتحديد ما إذا كان الكلوروكين آمن أن تعطى لأشخاص تتراوح أعمارهم بين 65 وكبار السن. منذ تم إلغاء ذلك عن طريق الكلى, وينبغي رصد سمية بعناية في الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.

جرعة زائدة من الكلوروكين

الكلوروكين وهذا خطير جدا في جرعة زائدة. يمتص بسرعة أنه من الأمعاء. في 1961, تجميع نشرت تقارير حالة احتواء حسابات لثلاثة أطفال الذين تناولوا جرعات زائدة وتوفي في 2.5 ساعة من تناول الدواء. على الرغم من عدم ذكر مقدار الجرعة الزائدة, ومن المعروف أن مؤشر العلاجي للالكلوروكين أن يكون small.One للأطفال لقوا حتفهم بعد أخذ 0.75 أو 1 غرام, أو مرتين في كمية العلاجي واحد للأطفال. أعراض الجرعة الزائدة تشمل الصداع, نعاس, اضطرابات بصرية, استفراغ و غثيان, انهيار القلب والأوعية الدموية, النوبات, والجهاز التنفسي فجأة والقلب اعتقال.

التناظرية من الكلوروكين - هيدروكسي - لديها طويلة نصف الحياة (32-56 أيام) في الدم وكمية كبيرة من التوزيع (580-815 L / كغ).^[25] والعلاجية, تعتبر نطاقات سامة وقاتلة عادة ما يكون 0.03 إلى 15 ملغم / لتر, 3.0 إلى 26 ملغم / لتر و 20 إلى 104 ملغم / لتر, على التوالي. ومع ذلك, تم الإبلاغ عن حالات غير سام يصل إلى 39 ملغم / لتر, مما يدل على التسامح الفردي لهذا العامل قد يكون أكثر تقلبا مما هو معروف سابقا.

علم العقاقير

يمتص الكلوروكين الدواء سريعًا ، ويتم توزيعه على نطاق واسع في أنسجة الجسم ، ويصل ارتباطه بالبروتين بنسبة 55٪ ، ويتم التمثيل الغذائي له بشكل جزئي., مما يؤدي إلى المستقلب الرئيسي, ديسيثيل كلوروكوين: يفرز ≥50٪ كدواء غير متغير في البول, حيث يؤدي تحمض البول إلى زيادة التخلص منه ، كما أن له حجم توزيع كبير جدًا, لأنه ينتشر في الأنسجة الدهنية في الجسم.

تراكم الدواء قد يؤدي إلى الودائع التي يمكن أن تؤدي إلى عدم وضوح الرؤية وblindness.It وquinines ذات الصلة ارتبطت حالات تسمم الشبكية, خصوصا عندما تقدم في جرعات أعلى لفترة أطول times.With جرعات طويلة الأجل, ينصح الزيارات الروتينية لطبيب عيون.

الكلوروكين هو أيضا وكيل lysosomotropic, وهذا يعني أنه يتراكم بشكل تفضيلي في الجسيمات الحالة من الخلايا في body.The وPK_ا لنيتروجين الكينولين من الكلوروكين 8.5, وهذا يعني أنه على وشك 10% deprotonated في درجة الحموضة الفسيولوجية (في معادلة هندرسون-هاسلبالخ).هذا يقلل إلى حوالي 0.2% في الرقم الهيدروجيني الليزوزومية من 4.6.Because شكل deprotonated هو أكثر غشاء منفذة من شكل البروتونية, كمي “محاصرة” المجمع في نتائج الجسيمات الحالة.

تركيبات

الكلوروكين يأتي في شكل أقراص مثل الفوسفات, كبريتات, وهيدروكلوريد أملاح. وعادة ما يتم الاستغناء الكلوروكين مثل الفوسفات.

التاريخ

في بيرو, السكان الأصليين استخراج لحاء شجر الكينيا شجرة (المخزنية الكينا) ويستخدم مستخلص لمكافحة قشعريرة وحمى في القرن السابع عشر. في 1633 وقدم هذه الأدوية العشبية في أوروبا, حيث أنه تم إعطاء نفس الاستخدام وبدأ أيضا لاستخدامها ضد malaria.The الكينولين الكينين الأدوية المضادة للملاريا تم عزل من مستخلص في 1820, والكلوروكين هو التناظرية من هذا.

اكتشف الكلوروكين في 1934, من قبل هانس أندرزاغ وزملاء العمل في مختبرات باير ل, الذي أطلقوا عليه اسم تم تجاهله Resochin.It لمدة عشر سنوات, إذ اعتبر سامة جدا للاستخدام البشري. في حين أن, استخدام DAK والكلوروكين التناظرية 3-ميثيل الكلوروكين, المعروفة باسم Sontochin. وبعد وصول قوات الحلفاء في تونس, سقط Sontochin في أيدي الأميركيين, الذي أرسل إلى الوراء المادية إلى الولايات المتحدة لتحليلها, مما أدى إلى تجدد الاهتمام في الدول chloroquine.United أظهرت التجارب السريرية التي ترعاها الحكومة لتطوير الأدوية المضادة للملاريا بشكل لا لبس فيه أن الكلوروكين له قيمة علاجية كبيرة باعتباره دواء مضاد للملاريا. وقد عرض في الممارسة السريرية في 1947 للعلاج الوقائي من الملاريا.

ائتمان:

HTTPS://en.wikipedia.org/wiki/Chloroquine